關(guān)于馬來酸多潘立酮片的藥理毒理介紹
一、藥理作用:
本品是外周性多巴胺受體拮抗劑,可促進上胃腸道的蠕動和張力恢復(fù)正常,促進胃排空,增加胃竇和十二指腸運動,協(xié)調(diào)幽門的收縮,同時也能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力,抑制惡心、嘔吐,不影響胃液分泌。本品不易通過血腦屏障,對腦內(nèi)多巴胺受體幾無拮抗作用,因此,一般無精神和中樞神經(jīng)的不良反應(yīng)。
二、毒理研究:
1、致癌性
在對小鼠給藥18個月和大鼠給藥24個月的致癌性研究中觀察到,給予雌性小鼠和大鼠的劑量為人用最大劑量的25倍時發(fā)現(xiàn)惡性乳腺腫瘤的發(fā)生率增加,給予雄性大鼠的劑量為人用劑量的25倍時發(fā)現(xiàn)垂體腫瘤的發(fā)生率增加,除此以外沒有其他劑量相關(guān)的作用。
2、遺傳毒性
雄性和雌性小鼠顯性致死研究、雌性小鼠和雌性大鼠微核試驗、人類淋巴細胞染色體異常研究、果蠅伴性隱性致死試驗和傷寒桿菌Ames代謝活動試驗都沒有發(fā)現(xiàn)和遺傳突變相關(guān)的證據(jù)。
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