胰島素信號(hào)通路胰島素在發(fā)揮作用時(shí)需首先與靶細(xì)胞膜上的一種異四聚體受體相結(jié)合。胰島素受體是膜糖蛋白，由兩個(gè)單獨(dú)的胰島素結(jié)合結(jié)構(gòu)域(α亞單位)與兩個(gè)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)結(jié)構(gòu)域(β亞單位)組成。胰島素與受體結(jié)合后引起α亞單位構(gòu)象改變，從而三磷酸腺苷(adenosine triphosphate, ATP)能夠結(jié)合于β亞單位的胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域。與ATP結(jié)合后，β亞單位內(nèi)的酪氨酸激酶被激活，進(jìn)而使胰島素受體發(fā)生自磷酸化。

磷酸化的胰島素受體從磷酸化胰島素受體底物(insulin receptor substrate, IRS)1和2開(kāi)始，依次磷酸化其他蛋白底物。胰島素信號(hào)通過(guò)磷酸化網(wǎng)絡(luò)進(jìn)行進(jìn)一步級(jí)聯(lián)傳遞，并涉及許多其他胞內(nèi)物質(zhì)。

胰島素作用的生物化學(xué)過(guò)程詳見(jiàn)其他專(zhuān)題。(參見(jiàn)“胰島素受體的結(jié)構(gòu)與功能”)通過(guò)激活上述信號(hào)通路，胰島素可作為代謝功能的有力調(diào)節(jié)因子而發(fā)揮作用。此外，胰島素還通過(guò)胰島素受體介導(dǎo)激活的絲裂原活化的蛋白(mitogen-activated protein, MAP)激酶通路在生長(zhǎng)和增殖方面發(fā)揮作用。