崩解度與溶出度有什么區(qū)別
一、崩解度與溶出度聯(lián)系與區(qū)別：
1。崩解度是固體藥物的質(zhì)量檢查的指標之一，崩解度是藥物在人體（胃）崩解速率的一個度量橫值，取決于崩解劑。一般用崩解時限考察。
2。影響片劑崩解的因素主要有原輔料的性質(zhì)、處方組成、生產(chǎn)工藝、崩解劑的品種、用量等。依靠崩解時限檢查作為所有片劑、膠囊等固體制劑在體內(nèi)吸收的評定標準顯示然是不夠完善的，因為藥物溶解后通過崩解儀篩網(wǎng)粒徑常在1.6-2.0mm之間，而藥物需呈溶液狀態(tài)才能被機體吸收，所以崩解僅僅是藥物溶出的最初階段，而后面的繼續(xù)分散和溶解過程，崩解時限檢查是無法控制的，且固體制劑的崩解還要受到處方設(shè)計，制劑制備，貯存過程及體內(nèi)許多復(fù)雜因素的影響，所以崩解時限檢查不能客觀反映藥物與賦形劑之間的關(guān)系和影響，
3。基于以上分析，固體制劑出現(xiàn)了溶出度的概念，也稱溶出速率，是指在規(guī)定的溶劑和條件下，藥物從片劑、膠囊劑、顆粒劑等固體制劑中溶出的速度和程度。測定固體制劑溶出度的過程稱為溶出度試驗，它是一種模擬口服固體制劑在胃腸道中的崩解和溶出的體外試驗方法。藥物溶出度檢查是評價制劑品質(zhì)和工藝水平的一種有效手段，可以在一定程度上反映主藥的晶型、粒度、處方組成、輔料品種和性質(zhì)、生產(chǎn)工藝等的差異，也是評價制劑活性成分生物利用度和制劑均勻度 的一種有效標準，能有效區(qū)分同一種藥物生物利用度的差異，因此是藥品質(zhì)量控制必檢項目之一
4。固體制劑溶出度研究現(xiàn)狀，溶出度是指藥物在規(guī)定溶劑中與一定條件下，從片劑或膠囊劑等固體制劑的溶出速度和程度，是一種控制藥物制劑質(zhì)量的體外檢測方法，是以實驗為基礎(chǔ),以溶解為理論，并用數(shù)學(xué)分析手段處理溶出度試驗數(shù)據(jù)，是研究固體制劑所含主藥的處方組成、輔料的性質(zhì)、生產(chǎn)工藝、粒度等對制劑質(zhì)量統(tǒng)一性影響的方法。
二、固體制劑崩解度及溶出度測定的意義 ：
1。篩選制劑處方、工藝和劑型。通過溶出度的測定，可以比較出新劑型的優(yōu)劣；考察研究輔料、載體和稀釋劑對藥物溶出度的影響及其原理，能科學(xué)地篩選出輔料的品種、用量及最佳處方；考察不同技術(shù)和工藝對藥物溶出度的影響，對設(shè)計新工藝有著重要的意義。
2?？刂乒腆w制劑的內(nèi)在質(zhì)量。崩解度合格的同一制劑不同產(chǎn)品，藥物溶出度與臨床療效千差萬別。藥物的溶出度與臨床療效存在著顯著的相關(guān)性，而溶出度受原料、輔料、處方組成、包衣用料、顆粒大小、工藝條件和設(shè)備優(yōu)劣等因素的影響。另一方面，溶出度也能反映出體內(nèi)的吸收和藥效情況，而崩解時限已經(jīng)不能全部反映出體內(nèi)的吸收和藥效情況。 對于緩控釋給藥系統(tǒng)的固體制劑，通過溶出度(釋放度)的測定，可以控制藥物的釋放速度和釋放量，避免血藥濃度的“峰谷”現(xiàn)象，降低藥物毒副作用。可以作為藥品質(zhì)量控制手段，制定藥品標準。
3。評價口服固體制劑體內(nèi)生物利用度。當藥物的溶出速率等于或低于藥物在體內(nèi)的吸收速率時，溶出速率成為限時因素，此時兩者可能出現(xiàn)一定的相關(guān)性。如果溶出與吸收速率有較好的相關(guān)性，說明體外溶出度試驗結(jié)果對預(yù)測藥物在體內(nèi)的行為有一定的意義。如果體內(nèi)外有顯著性相關(guān)，可用溶出度試驗有效地評價藥物的體內(nèi)生物利用度。而溶出度檢查卻包括了崩解及溶解過程，因此研究溶出度就有更重要的意義。 對于緩控釋給藥系統(tǒng)的固體制劑，通過溶出度(釋放度)的測定，可以控制藥物的釋放速度和釋放量，避免血藥濃度的“峰谷”現(xiàn)象，降低藥物毒副作用。
三、一般認為要作溶出度測定的藥物及崩解時限測定的藥物：
1。難溶性 （一般指在水中微溶或不溶）藥物，與其它成分容易相互作用的藥物，因制劑處方與生產(chǎn)工藝造成臨床療效不穩(wěn)定的藥物以及治療量與中毒量相接近的藥物（包括易溶性藥物），其口服固體制劑質(zhì)量標準中必須設(shè)定溶出度檢查項。另外固體制劑的處方篩選及生產(chǎn)工藝流程制訂過程中，也需對所開發(fā)劑型的溶出度做全面考察。
2。以上藥物的固體制劑作了溶出度測定，就可以不做崩解時限測定，除此以外的固體制劑都要作崩解時限檢測。
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