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概述殼聚糖在醫(yī)藥行業(yè)方面的應用

2022.12.19

  國家藥典(四部)中規(guī)定,殼聚糖用于藥用輔料,崩解劑,增稠劑等。

  1.載體材料

  用殼聚糖作為藥物載體可以穩(wěn)定藥物中的成分,促進藥物吸收,延緩或控制藥物的溶解速度,幫助藥物達到靶器官,并且抗酸、抗?jié)?,防止藥物對胃的刺激?/p>

  殼聚糖可用于制備微球,制成的微球黏附性好,比較適于口、鼻、胃腸等黏膜給藥;殼聚糖微球表面富有多糖鏈,能被特異性細胞或組織所識別,可靶向投遞藥物至病灶部位貯存、釋放;殼聚糖微球表面可接功能基團,以吸附或包裹的方式靈活負載不同藥物。殼聚糖載藥微球藥物釋放與殼聚糖分子量有關,一般藥物的釋放速率隨殼聚糖的分子量增大而減小,且殼聚糖濃度越高,藥物從殼聚糖中擴散進入生物介質的速率越低。

  2.成膜材料

  殼聚糖可用作膜劑的成膜材料,制備口腔用膜劑、中藥膜劑等。其相對分子量的大小對成膜性和膜的性質影響較為突出,通常分子量越低,膜的抗拉強度越低,通透性越強??蛇x擇適宜的交聯(lián)劑改善膜的強度、改變膜的阻隔性能。

  3.增稠劑殼聚糖作增稠劑時,隨著濃度增加,溶液黏度增大;當濃度較高時,濃溶液的黏度表現(xiàn)觸變性。當溫度升高時,其黏度減小,規(guī)律和一般高聚物濃溶液的流動規(guī)律一致。

  4.靶向制劑材料殼聚糖及其衍生物可用作靶向制劑材料。其結構單元含有羥基、氨基等官能團,可用于連接細胞外或細胞內的靶向配體,從而構建靶向藥物載體用于靶向給藥治療。以殼聚糖為載體材料的靶向制劑劑型有很多,主要以納米粒和微球為主。

  5.其他應用 殼聚糖可作為片劑填充劑及矯味劑使用。殼聚糖生物相容性和生物可降解性良好,降解產物可被人體吸收,在體內不蓄積,無免疫原性,可制成吸收型外科手術縫合線。

  【注意事項】與強氧化劑有配伍禁忌。

  【案例解析】氟尿嘧啶殼聚糖微球

  1.制法

  將2g殼聚糖溶于100ml 0.2mol/L醋酸溶液中配制成質量濃度為20g/L的殼聚糖溶液。按氟尿嘧啶:殼聚糖為1:6稱取相應量的氟尿嘧啶投放到25g上述殼聚糖醋酸溶液中,攪拌使其完全溶解后,慢慢加入到盛有200 ml含15 g/L司盤80和5g/L硬脂酸鎂的混合油中(真空泵油:液狀石蠟=1:4),充分攪拌至體系呈乳液狀,維持0.5小時,向乳液分散體系中加入相應量的戊二醛溶液,在40℃反應2小時,用氫氧化鈉溶液調節(jié)pH約為7,繼續(xù)反應1小時。離心分離產物,先用汽油洗滌,再用無水乙醇洗滌。最后在50℃真空干燥,得到產品。

  2.解析

  本制劑中藥物氟尿嘧啶略溶于水。殼聚糖為載體,戊二醛為交聯(lián)劑,司盤80和硬脂酸鎂為復合乳化劑,真空泵油和液狀石蠟混合為油相。

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